以芳香氮芥N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺为药效基团,不同链长的萜醇和饱和醇为载体,通过氨基甲酸酯的联接方式,设计合成了6个芳香氮芥衍生物,收率在66%～90%之间,所有目标化合物的结构均经元素分析、1H NMR、13C NMR和MS测试技术确证.对K562(白血病细胞),B16(黑色素瘤)和CHO(中国仓鼠卵巢细胞)3种细胞模型进行了体外抗肿瘤活性测试,结果表明,部分化合物的活性较N,N-二(2-氯乙基)-1,4-苯二胺有明显提高,并在一定浓度范围内与商品药物美法仑(Melphalan)相当,其中法尼基修饰的化合物6e在浓度为0.1～10 μmol/L范围内,对B16细胞的体外抑制率明显优于美法仑.
参考文献
| [1] | ZHAO Jie(赵杰),ZHU Ming-Xue(朱明学),DONG Qun-Sheng(董群生).Leuke Lym Phoma(白血病·淋巴瘤)[J],2001,10:58 |
| [2] | Palmer B D,Wilson W R,Pullen S M,Denny W A.J Med Chem[J],1990,33:112 |
| [3] | Niculescu-Duvaz I,Scanlon I,Niculescu-Duvaz D,Friedlos F,Martin J,Marais R,Springer C J.J Med Chem[J],2004,47:2 651 |
| [4] | Hay M P,Anderson R F,Ferry D M,Wilson W R,Denny W A.J Med Chem[J],2003,46:5 533 |
| [5] | Niculescu-Duvaz D,Niculescu-Duvaz I,Friedlos F,Martin J,Spooner R,Davies L,Marais R,Springer C J.J Med Chem[J],1998,41:5 297 |
| [6] | Allan M J,Tariq H K,Hugh M,Helen M I O.Bioorg Med Chem[J],2002,10:2 625 |
| [7] | Jordan A M,Khan T M,Osborn H M I,Photiou A,Riley P A.Bioorg Med Chem[J],1999,7:1 775 |
| [8] | Jordan A M,Khan T H,Malkin H,Osborn H M I,Photiou A,Riley P A.Bioorg Med Chem[J],2001,9:1 549 |
| [9] | Sidorova T A,Nigmatov A G,Kakpakova E S,Stavrovskaya A A,Gerassimova G K,Shtil A A,Serebryakov E P.J Med Chem[J],2002,45:5 330 |
| [10] | ZHAO Jin(赵瑾),BU Zhan-Wei(卜站伟),LIU Yang(刘洋),WANG Chao-Jie(王超杰).Chinese J Appl Chem(应用化学)[J],2006,23:514 |
| [11] | Ferlin M G,Via L D,Gia O M.Bioorg Med Chem[J],2004,12:771 |
| [12] | Reynolds R C,Tiwari A,Harwell J E,Gordon D G,Garrett B D,Gilbert K S,Schmid S M,Waud W R,Struck R F.J Med Chem[J],2000,43:1 484 |
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