以2-芳基吗啉为先导化合物,利用外消旋化合物2-苯基-2-氨基-1-乙醇分别与2-溴-3'-氯苯丙酮、2-溴苯丙酮、6-甲氧基-2-(2'-溴丙酰基)萘、2-溴-4'-甲氧基苯丙酮反应,合成了吗啉环上5位含苯基的新型2-芳基吗啉类化合物3-甲基-5-苯基-2-(3'-氯苯基)吗啉,3-甲基-2,5-二苯基吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(6'-甲氧基-2'-萘基)吗啉,3-甲基-5-苯基-2-(4-甲氧基苯基)吗啉,经氯化氢酸化后得到其盐酸盐,总收率分别为52.4%、55.3%、47.6%和51.2%,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS测试技术确证. 参照Porsolt法,小鼠强迫游泳药理实验模型,观察所合成的化合物抗小鼠实验性抑郁活性. 结果表明,化合物4a对小鼠强迫游泳中静止时间为(128.8±20.1) s,低于空白对照组的(152.2±26.8) s.
参考文献
| [1] | CUI Jian-Fang(崔建芳),ZHOU Yi(周屹),CUI Kai-Rong(崔凯荣).Acta Pharmaceutica Sin(药学学报)[J],1990,2(8):632 |
| [2] | Frank H,Clarnke F.J Org Chem[J],1962,27:3 251 |
| [3] | Rascol A,Maurel H,David J.Therapie[J],1974,29(1):95 |
| [4] | Boswell G E,Musso D L,Davis A O,Kelled J L,Soroko F E.J Heterocyclic Chem[J],1997,34:1 813 |
| [5] | HU Ai-Xi(胡艾希),XIAO Xin-Rong(肖新荣),CHEN Ke(陈科),CAO Gao(曹高),GUO Xiao-Hua(郭小华).Chinese J Org Chem(有机化学)[J],2004,24(8):902 |
| [6] | HU Ai-Xi(胡艾希),WU Hong-Yan(吴红岩),CHEN Ke(陈科),YANG Lin-Tao(杨林涛),ZHOU Bing(周冰).Chinese J Appl Chem(应用化学)[J],2005,22(3):343 |
| [7] | Avramova P D,Danchev N D,Buyukliev R T.Eur J Mwd Chem[J],1996,31:909 |
| [8] | Porsolt R D,Anton G,Blavet N.Eur J Pharm[J],1978,47(4):379 |
| [9] | HU Ai-Xi(胡艾希),HE Li-Min(贺丽敏),WU Hong-Yan(吴红岩),LUO Cheng-Li(罗成礼).J Hunan Univ(Nat Sci)(湖南大学学报(自然科学版))[J],2005,32(4):72 |
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