13-cis-维A酰衍生物合成方法的改进

应用化学, 2007, 24(5): 521-524. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2007.05.008

13-cis-维A酰衍生物合成方法的改进

易卫国 ^1, , 刘志常 ^2, , 向莉 ^3, , 刘西洋 ^4, , 陈静 ^5, , 向建南 ^6,

1.湖南大学化学化工学院,长沙,410082;湖南化工职业技术学院,株洲

2.湖南大学化学化工学院,长沙,410082

3.湖南大学化学化工学院,长沙,410082

4.湖南大学化学化工学院,长沙,410082

5.湖南大学化学化工学院,长沙,410082

6.湖南大学化学化工学院,长沙,410082

基金项目: 湖南省自然科学基金(03JJY3016) 国家自然科学基金(20472018)

关键词：药物化学 , 方法改进 , 异维A酰化 , cis-维A酸衍生物 , 二环己基碳酰亚胺

Improvement on the Synthesis of 13-cis-Retinoic Acid Derivatives

改进并建立了以4-二甲氨基吡啶(DMAP)-对甲苯磺酸盐为催化剂,二环己基碳酰亚胺(DCC)为缩合剂直接用13-cis-维A酸与醇、酚或胺合成13-cis-维A酰衍生物的方法.合成了8种新目标化合物,收率80%～95%,核磁共振氢谱和碳谱研究表明,13-cis-维A酰部分的构型均保持不变.合成方法彻底抑制了反应中N-异维A酰基脲的副反应,而且反应条件温和,对于极易异构化的13-cis-维A酸的酯化和酰胺化反应十分有利.

参考文献

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Improvement on the Synthesis of 13-cis-Retinoic Acid Derivatives

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