炔丙基硫代磷酸酯的合成与生物活性

应用化学, 2002, 19(9): 870-873. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2002.09.012

炔丙基硫代磷酸酯的合成与生物活性

杨风岭 ^1, , 王宏青 ^2, , 曹宏 ^3, , 刘钊杰 ^4,

1.华中师范大学有机合成研究所,武汉,430079

2.华中师范大学有机合成研究所,武汉,430079

3.华中师范大学有机合成研究所,武汉,430079

4.华中师范大学有机合成研究所,武汉,430079

基金项目: 国家计委科技攻关项目(97-563-02-05)

关键词：硫代磷酸酯 , 炔丙基 , 合成 , 生物活性

Synthesis and Biological Activity of O-Substituted aryl-O-methyl-O-propargyl Thiophosphates

联合运用"相转移催化技术"和"连续反应"法,以60%～97%的收率合成了16个未见文献报道的硫代磷酸酯,通式为 CH3O(Xn-C6H5-nO)P(S)OCH2CCH . 用元素分析、IR和1H NMR进行了结构表征,并对相转移催化剂TEBAC和TBAB的效用做了优化研究. 生物活性实验结果表明,施药浓度为0.025%时,部分目标化合物Ⅲ5、Ⅲ4和Ⅲ7对蚜虫的致死率分别为100%、70%和66.5%.

参考文献

[1]	a)LIU Zhao-Jie(刘钊杰),LI Xian-Feng(李先锋). J Centr Chin Norm Univ(Nat Sci Edn)(华中师范大学学报(自然科学版))[J],1988,22(4):435b)Liu Z J,Li X F. Syn Commun[J],1989,(7-8):1 189
[2]	LIU Zhao-Jie(刘钊杰),YANG Xiao-Ping(杨小平). Chem Bull(化学通报)[J],1989,7:35
[3]	Liu Z J,Chen W B. Syn Commun[J],1990,20(16):2 373
[4]	Liu Z J,Li X F. Phosphorus Sulfur[J],1988,40:215
[5]	Targett N M,Kilcoyne J P,Green B. J Org Chem[J],1979,44:4 962

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Synthesis and Biological Activity of O-Substituted aryl-O-methyl-O-propargyl Thiophosphates

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