5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a的合成和生物活性

应用化学, 2002, 19(6): 521-526. doi: 10.3969/j.issn.1000-0518.2002.06.003

5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a的合成和生物活性

廖联安 ^1, , 李正名 ^2, , 方红云 ^3, , 赵卫光 ^4, , 范志金 ^5, , 陈明德 ^6, , 刘桂龙 ^7,

1.厦门大学化学系,厦门天津,300071

2.南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071

3.厦门大学化学系,厦门天津,300071

4.南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071

5.南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071

6.厦门大学化学系,厦门天津,300071

7.南开大学元素有机化学研究所,元素有机化学国家重点实验室,天津,300071

基金项目: 国家自然科学基金(29832050)

关键词：阿维菌素B1a , 酯化 , 二甲氨基吡啶/二环己基碳二亚胺 , 生物活性

Synthesis and Bioactivity of 5-O-TPS-4＂- O-carbonyl Avermectin B1a

5-O-三苯硅基阿维菌素B1a与羧酸在4-二甲氨基吡啶 (DMAP)/二环己基碳二亚胺 (DCC)体系中直接酯化,得到10种5-O-三苯硅基-4＂-O-酰基阿维菌素B1a衍生物,产率55%～76%. 生测结果表明,4＂位不同的取代基团对化合物的杀虫活性有不同的影响,其中部分化合物具有较好的杀虫、杀螨活性.

参考文献

[1]	Campbell W C,Clark J N. New Zealand Veterin J [J],1981,29:174
[2]	Fisher M H. Pure Appl Chem[J],1990,62:1 231
[3]	WANG Dao-Quan(王道全). Acta Agricul Univ Pekin(北京农业大学学报)[J],1994,20(4):431
[4]	Meinke P T. New Engl J Med[J],1995,333(1):26
[5]	Loewe M F,Ccvetovich R J,DiMichele L M, et al. J Org Chem [J],1994,59(25):7 870
[6]	Dorny P,Demeulenaere D,Smets K, et al. Veterin Parasitol [J],2000,89:279
[7]	Mrozik H H,Fisher M H,Kulsa P. US Patent[P] 4 201 861,1980
[8]	Smith A B,Thompson A S. Tetrahedron Lett[J],1985,26(36):4 279
[9]	LIAO Lian-An(廖联安),LI Zheng-Ming(李正名). Chem Eng Pr og(化工进展)[J],1998,17(6):43
[10]	MU Li-Yi(慕立义) Edr in Chief(主编). The Research Methods for Plant Chemical Protection(植物化学保护研究方法)[M]. Beijing(北京):The Agricultural Press of China(中国农业出版社),1994:56
[11]	FAN Zhi-Jin(范志金),CHEN Nian-Chun (陈年春). Acta Phyto Sin (植物保护学报)[J],1996,23(2):175

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Synthesis and Bioactivity of 5-O-TPS-4＂- O-carbonyl Avermectin B1a

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