提出了合成2,6-二氯嘌呤核苷和2-氯腺苷的新方法.以商品化的2,6-二氯嘌呤和四乙酰核糖为原料,在5%(摩尔分数)三氟甲磺酸催化下,得到缩合物2 ',3',5'-三-O-乙酰基-2,6-二氯嘌呤核苷.缩合物在浓H2SO4催化下,以89%的收率得到2,6-二氯嘌呤核苷;在NH3/CH3OH体系中氨解和脱除乙酰基,以92%的收率得到2-氯腺苷.反应规模可以扩大到100 g,收率未降低.该方法原料价格低廉,避免使用重金属催化剂,操作简便,中间体及产物可以通过结晶的方法纯化得到,显示出潜在的应用价值.
参考文献
[1] | Patinha,D.;Afonso,J.;Sousa,T.;Morato,M.;Albino-Teixeira,A..Activation of adenosine receptors improves renal antioxidant status in diabetic Wistar but not SHR rats[J].Upsala journal of medical sciences,20141(1):10-18. |
[2] | Xu S;Yao P;Chen G;Wang H.A new synthesis of 2-chloro-2'-deoxyadenosine (Cladribine), CdA).[J].Nucleosides, nucleotides and nucleic acids,20114/6(4/6):353-359. |
[3] | 夏然;郭真;秦博文;汲智越;谢明胜;渠桂荣;郭海明.一种新的合成氯法拉滨的方法[J].有机化学,2014(6):1154-1160. |
[4] | 申艳红;张文生;冯峰;渠桂荣.2-氯腺苷的合成路线研究[J].精细与专用化学品,2007(12):14-15. |
[5] | Ran Xia;Ming-Sheng Xie;Hong-Ying Niu.Efficient synthesis of nebularine and vidarabine via dehydrazination of (hetero)aromatics catalyzed by CuSO4 in water[J].Green chemistry,20143(3):1077-1081. |
[6] | Xia, R.;Niu, H.-Y.;Qu, G.-R.;Guo, H.-M..CuI controlled C-C and C-N bond formation of heteroaromatics through C(sp~3)-H activation[J].Organic letters,201221(21):5546-5549. |
[7] | 申艳红;刘启宾;李淑君;渠桂荣.2,6-二氯嘌呤核苷的合成工艺研究[J].精细化工中间体,2007(3):35-37. |
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