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色谱 , 2017, 35(2): 191-195.
10.3724/SP.J.1123.2016.07029
细胞膜色谱法定量分析5-羟色胺受体的别构效应

杜晖 1, , 李静静 2, , 范菲 3, , 杨会鸽 4, , 刘鹏鸣 5, , 郑妍 6,

1.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054;
2.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054;
3.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054;
4.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054;
5.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054;
6.西安市食品药品检验所,陕西西安,710054
建立了大鼠纹状体细胞膜色谱法研究5-羟色胺(5-hydroxytryptamine)受体1D亚型(5-HT1D)的别构效应.利用大鼠纹状体制备得到细胞膜色谱固定相,特异性地识别混合对照品中的尼群地平、欧前胡素和藁本内酯.以不同浓度(4.62× 10-7 ～ 4.62× 10-5 mol/L)的欧前胡素为竞争剂平衡细胞膜色谱柱,考察流动相浓度的变化对样品保留行为的影响.结果表明,欧前胡素的添加可使藁本内酯与受体作用的平衡解离常数(LD)增大2.06倍,说明欧前胡素结合5-HT1D受体后会影响藁本内酯在受体上的结合强度.在流动相中添加藁本内酯(5.26× 10-7 ～5.26×10-5 mol/L),考察欧前胡素保留因子的变化,测得藁本内酯的KD为(4.15±0.12) μmol/L,与文献报道值基本一致.该方法为定量研究受体的别构效应提供了一种全新思路.
引用： 杜晖, 李静静, 范菲, 杨会鸽, 刘鹏鸣, 郑妍 细胞膜色谱法定量分析5-羟色胺受体的别构效应. 色谱 , 2017, 35(2): 191-195. doi: 10.3724/SP.J.1123.2016.07029
参考文献：

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