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应用化学, 2017, 34(3): 316-323.
10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160219
含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性

夏丽娟 1, , 王晓斌 2, , 谢艳 3, , 王晓燕 4, , 肖维 5, , 钟新敏 6, , 黄民国 7, , 薛伟 8,

1.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;安顺市环境监测站 贵州安顺561000;
2.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;
3.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;
4.南京中医药大学第一临床医学院 南京210029;
5.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;
6.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;
7.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025;
8.贵州大学精细化工研究开发中心,绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地,教育部绿色农药与生物工程重点实验室 贵阳550025
为创制具有较高生物活性的绿色农药,以姜黄素为先导,将具有良好生物活性的肟酯基团引入1,4-戊二烯-3-酮的骨架中,设计合成了一系列含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物,其结构经红外光谱、核磁共振氢谱及碳谱和高分辨质谱确认.初步的生物活性测试结果表明,在药剂浓度为50 mg/L时,化合物5d对小麦赤霉病菌,水稻纹枯病菌和苹果腐烂病菌的抑制活性相对较好,分别为64.75％、52.05％和69.68％;在药剂浓度为500 mg/L时,化合物5d、5e和5f对TMV具有较好的治疗和钝化活性,其抑制率分别为56.93％和86.89％、53.08％和83.51％、53.40％和89.01％.以上研究结果表明,1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物具有一定抑菌和抗病毒活性,在其结构基础上进行适当的改造,有望获得具有较高生物活性的有机分子.
关键词： 戊二烯-酮   肟酯   抑菌   抗病毒
引用： 夏丽娟, 王晓斌, 谢艳, 王晓燕, 肖维, 钟新敏, 黄民国, 薛伟 含杂环1,4-戊二烯-3-酮肟酯类化合物的合成及生物活性. 应用化学, 2017, 34(3): 316-323. doi: 10.11944/j.issn.1000-0518.2017.03.160219
参考文献：

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